AZD9291
AZD9291是AstraZeneca合作开发的第三代EGFR衍生功用，必需关键在于T790MMRSA变异。II期检验（NCT01802632）入三组了199同上非小蛋白质心脏病MRSA病症，其之前132同上确定T790MMRSA变异。所有病症总此番赴援为51%，T790M同义病症此番赴援为64%，T790M同义病症此番赴援为23%，T790M同义病症传染病控制赴援为96%。AZD9291以外的工程进度说是仍未最少Clovis Oncology的CO-1686，并且仍未拿到FDA打破功用名额，AstraZeneca自估年销售瞬时30亿美元。
Sonidegib
Sonidegib是Novartis合作开发的Hedgehog接收器自营衍生功用，II期检验（NCT01327053）入三组了194同上末期大块蛋白质肝癌病症和36同上高血压大块蛋白质肝癌病症。Sonidegib病患末期大块蛋白质肝癌的此番赴援、传染病控制赴援并列47.0%、90.9%，之前位停滞此番间隔时间为3.9个年末；Sonidegib病患末期大块蛋白质肝癌的此番赴援、传染病控制赴援并列15.4%、92.3%，之前位停滞此番间隔时间为4.6个年末。Sonidegib与vismodegib作可用同一抗肿瘤，预期年销售瞬时5亿美元左右。
Lenvatinib
Lenvatinib是Eisai合作开发的VEGFR/FGFR/PDGFR/RET/KIT衍生功用，II期检验（NCT01529112）入三组了135同上二线病患不甘心的非小蛋白质心脏病病症。Lenvatinib三组与低剂量三组此番赴援并列10.1%、2.2%，传染病控制赴援并列42.7%、19.6%，之前位PFS并列20.9周、7.9周，OS并列38.4周、24.1周。Lenvatinib是作为三线药功用可用无药可治的病症，III期如果必需复制这一结果，下半年筑成低剂量、EGFR靶向制剂之后的新补给线。
ABT-199
ABT-199是AbbVie合作开发的Bcl-2衍生功用，I期检验（NCT01328626）入三组了84同上开刀改进型/难治改进型CLL/SLL病症和44同上开刀改进型/难治改进型非白血病遗传病病症。ABT-199病患CLL/SLL的此番赴援为79%（几乎此番赴援为22%），之前位停滞此番间隔时间为20.5个年末；ABT-199病患非白血病遗传病的此番赴援为48%（几乎此番赴援为7.5%）。ABT-199的必需与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌，下半年带入第一个母公司的Bcl-2衍生功用。
SAR3419
SAR3419是Sanofi/ImmunoGen为基础的抗体胺药功用，由anti-CD19肌肉注射和蛋白质功用maytansinoid连接而成。II期检验（NCT01472887）入三组了41同上开刀改进型/难治改进型弥漫性大B蛋白质遗传病病症，此番赴援为43.9%（几乎此番赴援为12.2%）。SAR3419还可用病患B-ALL。
阿帕替尼
阿帕替尼是恒瑞医药合作开发的VEGFR-2衍生功用，ASCO2014公布了该药病患胃肝癌的III期检验结果和病患肝蛋白质肝癌的II期检验结果。胃肝癌III期检验（NCT01512745）入三组了270同上病症，按2:1拆成阿帕替尼三组、低剂量三组，此番赴援并列2.84%、0.00%，之前位PFS并列78天、53天（HR=0.44, P
食道肝癌II期检验（NCT01192971）入三组了121同上病症，拆成850 mg三组和750 mg三组，传染病缓解赴援并列48.57%、37.25%，之前位TTP并列4.2个年末、3.3个年末，之前位OS并列9.7个年末、9.8个年末。胃肝癌III期信息不如II期，II期报道的此番赴援是6.38%，之前位OS是4.83个年末vs 2.50个年末，III期信息与妮娜非尼+奥沙利锂的II期信息相似（Invest New Drugs. 2013, 31, 1573-1579.）。食道肝癌II期信息乐观，妮娜非尼的之前位OS为10.7个年末，之前位TTP为5.5个年末，阿帕替尼与妮娜非尼相当。
MM-121
MM-121是Sanofi以6.3亿美元从Merrimack Pharmaceuticals转手的anti-HER3肌肉注射，II期检验（NCT01447706）入三组了223同上锂唑MRSA改进型/难治改进型卵巢肝癌病症，按2:1拆成MM-121+嘌呤三组和嘌呤三组。总病症之前位PFS并列3.75个年末、3.68个年末（HR=1.03），biomarker 同义病症HR=0.37，biomarker同义病症HR=1.54。虽然对于总病症群无法显著延长PFS，但biomarker 同义病症有病理受益的可能，biomarker 同义%总病症的34%。
Lurbinectedin
Lurbinectedin(PM01183)是西班牙PharmaMar合作开发的鞘翅目芝衍生功用，必需与DNA的小沟共价相辅相成。II期检验入三组了81同上锂唑MRSA改进型/难治改进型卵巢肝癌病症，拆成PM01183三组和代数替康三组。传染病控制赴援并列71%、52%，PFS并列3.9个年末、2.0个年末（p=0.003），OS并列10.6个年末、5.7个年末（p=0.029）。
CRLX101 (Abstract#5581)CRLX101是Cerulean Pharma的lead candidate，将喜树碱通过配体缀合到环糊精-聚乙二醇共聚功用，然后自三组装成纳米粒。II期检验（NCT01652079）已入三组30同上开刀改进型卵巢肝癌病症，病患后之前位PFS为161天，6同上病症PFS大于6个年末。19同上锂唑MRSA改进型病症之前，3同上借助于大部分此番，14同上借助于较小。
MK-2206 (Abstract#8015)MK-2206是NCI学术研究的一种AKT衍生功用，II期检验（NCT01294306）入三组了80同上厄洛替尼病患后传染病进展的病症。常为MK-2206、厄洛替尼病患后，EGFR变异改进型、野生改进型病症此番赴援并列9%、3%，传染病控制赴援并列39%、47%，之前位PFS并列4.4个年末、4.6个年末。总的来说MK-2206是可能造成了病理受益的，但对于T790M变异产生的HIV，使用第三代EGFR衍生功用可能更好。
沃利替尼
沃利替尼（HMP504/AZD6094）是AstraZeneca从天津和所撰黄埔医药转手的c-Met衍生功用，I期检验（NCT01773018）入三组了32同上末期对等肿病症。6同上状脾蛋白质肝癌病症之前，3同上借助于大部分此番，；还有1同上较小27%仍在继续病患。c-Met衍生功用的合作开发屡屡受挫，一直则有合适的预防性，onartuzumab+erlotinib病患非小蛋白质心脏病（Abstract#8000）、tivantinib病患三同义乳腺肝癌（Abstract#1106）都不甘心了，状脾蛋白质肝癌或许是个转机。
ONO-4059
ONO-4059是日本人Ono Pharma合作开发的BTK衍生功用，I期检验（NCT01659255）入三组了13同上non-GCB-DLBCL病症，所有病症以后均不能接受过利妥昔肌肉注射的病患。以外已想得到8同上病症的信息，其之前6同上产生大部分此番，另外2两同上传染病进展。ONO-4059是继ibrutinib之后又一个BTK衍生功用，下半年带入白血病、遗传病病症的新选择。
Alisertib
Alisertib (MLN8237)是Millennium Pharma合作开发的Aurora A丝氨酸衍生功用，II期检验（NCT01466881）入三组了42同上外周T蛋白质遗传病。结果掩蔽到2同上几乎此番，7同上大部分此番，此番赴援为24%。以外Alisertib仍未离开III期合作开发，还可用卵巢肝癌和小蛋白质心脏病。
SAR650984
SAR650984是Sanofi合作开发的anti-CD38肌肉注射，I期检验（NCT01084252）入三组了35同上开刀改进型/难治改进型多发性骨髓肿病症，之间不能接受过IMiD、真核蛋白质衍生功用的病患。检验掩蔽到2同上几乎此番，6同上大部分此番，此番赴援为24%。Sanofi还着手了SAR650984重新组建来那度胺、地塞米松的Ib期检验（NCT01749969），此番赴援超越58%。Anti-CD38肌肉注射病患多发性骨髓肿的效果非常优异，J&J以11亿美元从Genmab转手的daratumumab已授予FDA打破功用名额。
MEK162
MEK162是Novartis合作开发的MEK衍生功用，一项Ib/II期检验（NCT01719380）之前入三组了14同上NRAS变异改进型黑芝肿病症，重新组建CDK4/6衍生功用LEE011病患后，6同上病症借助于大部分此番。另一项Ib期检验之前入三组了58同上末期对等肿病症，重新组建PI3K衍生功用BYL719病患后，3/4同上KRAS变异改进型卵巢肝癌病症借助于大部分此番。
免疫制剂
ASCO2013报道了nivolumab、ipilimumab、MK-3475、MPDL3280A等几个肝癌症免疫制剂分子会对恶性黑芝肿的病理结果，ASCO2014增加了MEDI4736、MSB0010718C、CDX-1127、ARGX-110、INCB024360、NLG-919、PF-05082566等分子会及CAR-T蛋白质制剂，预防性扩展到了非小蛋白质心脏病、脾蛋白质肝癌、脑出血等多种对等肿。
以外ipilimumab已母公司，MK-3475、nivolumab都授予了FDA打破功用名额，MK-3475仍未准备申报母公司。MK-3475、nivolumab病患黑芝肿的大规模病理结果都要到开会晚上才公布。
1、Nivolumab
Nivolumab是Bristol-Myers Squibb合作开发的anti-PD1肌肉注射，其之前一项I期检验（NCT01454102）入三组了20同上未经低剂量的末期非小蛋白质心脏病病症。合理此番赴援为30%，之前位PFS为29.6个年末，对于9同上PDL1同义病症，合理此番赴援为67%，对于6同上PDL1同义病症，无一同上借助于此番，之前位PFS为23.1个年末。
一项Ib期检验（NCT00730639）入三组了129同上以后不能接受过病患的末期非小蛋白质心脏病病症，54%的病症以后不能接受过3种以上制剂。3 mg/kg 血糖下之前位OS为14.9个年末，1年、2年生存赴援并列56%、45%，合理此番赴援为17%，停滞此番间隔时间为17个年末。
另一项I期检验（NCT01454102）入三组了46同上未经低剂量的末期非小蛋白质心脏病病症，重新组建nivolumab+ipilimumab病患后，合理此番赴援为22%，传染病有利于赴援为33%，此番赴援与PDL1同义或同义无持续性。这个三组合毒性较大，48%的病症显现出来3/4级病症，41%的病症之前止检验。
另外入三组了21同上未经低剂量的末期非小蛋白质心脏病病症，其之前20同上不能接受过EGFR衍生功用的病患。重新组建nivolumab+erlotinib病患后，合理此番赴援为19%，24周无进展生存赴援为47%。对于20同上erlotinibMRSA改进型病症，3同上借助于大部分此番，9同上借助于传染病有利于，仅剩1同上未不能接受过EGFR衍生功用病患的病症借助于大部分此番，停滞此番24.3周以上。
另一项I期检验（NCT01472081）入三组了53同上高血压脾蛋白质肝癌病症（以后据估计不能接受过1种制剂），其之前33同上不能接受nivolumab+sunitinib病患（S三组），20同上不能接受nivolumab+pazopanib病患（P三组）。合理此番赴援并列42%、45%，传染病有利于赴援并列33%、35%，24周无进展生存赴援并列78%、55%。
2、MEDI4736
MEDI4736是AstraZeneca合作开发的anti-PDL1肌肉注射，I期检验（NCT01693562）入三组了13同上非小蛋白质心脏病、8同上黑芝肿、5同上其他末期对等肿病症，高达仍未不能接受过4种制剂。得出3同上非小蛋白质心脏病、1同上黑芝肿借助于大部分此番，；还有5同上病症较小但未超越大部分此番标准，传染病控制赴援为46%。
3、MK-3475
MK-3475是Merck合作开发的anti-PD1肌肉注射，I期检验（NCT01295827）入三组了84同上未经病患的末期非小蛋白质心脏病病症，其之前57同上为PDL1同义，初步得出此番赴援为36%。另外入三组了221同上以后不能接受过病患的末期非小蛋白质心脏病病症，对于PDL1同义病症，irRC/RECIST确证和未确证的此番赴援为15%/21%，对于PDL1同义病症，irRC/RECIST确证和未确证的此番赴援为10%/8%。
4、MPDL3280A
MPDL3280A是Genentech合作开发的anti-PDL1肌肉注射，I期检验（NCT01375842）入三组了31同上尿路脑出血病症，71%以后不能接受过2种以上制剂。以外已想得到20同上信息，合理此番赴援为50%，其之前几乎此番1同上、大部分此番9同上。
5、INCB024360
INCB024360是Incyte Corporation合作开发的IDO衍生功用，在重新组建ipilimumab病患高血压黑芝肿的I/II期检验之前，首先在300 mg BID血糖下入三组了7同上病症，5同上病症显现出来显著的ALT升高，随后在25 mg BID血糖下入三组了8同上病症，6同上（75%）借助于较小，其之前3同上为大部分此番，停滞此番间隔时间并列179天、148天、127+天。NewLink Genetics合作开发了IDO衍生功用NLG-919，已离开I期病理。
6、CDX-1127
CDX-1127 (varlilumab)是Celldex Therapeutics合作开发的anti-CD27肌肉注射，I期检验（NCT01460134）入三组了25同上末期对等肿、16同上黑芝肿、11同上脾蛋白质肝癌病症、19同上B蛋白质遗传病病症。25同上对等肿之前有4同上传染病有利于（分别停滞3.0、3.8、5.7、16.8+个年末），14同上黑芝肿有3同上传染病有利于（分别停滞2.6+、3.1+、5.7+个年末），6同上脾蛋白质肝癌之前有2同上传染病有利于（分别停滞2.8+、2.9+个年末），19同上B蛋白质遗传病之前有3同上传染病有利于（分别停滞4.5、5.6、14.0个年末）和1同上几乎此番（以后低剂量、干蛋白质移植、brentuximab vedotin都不甘心了）。CD27的金属离子是CD70，arGEN-X合作开发了anti-CD70肌肉注射，以外正在进行I期检验。
7、PF-05082566
PF-05082566是Pfizer合作开发的anti-4-1BB肌肉注射，I期检验（NCT01307267）入三组了27同上末期对等肿病症，包括11同上结直肠肝癌、6同上Merkel蛋白质肿，22%的病症借助于传染病有利于，未断定大部分此番或几乎此番。
编辑： 赵双相关新闻
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