瑞普替尼（Ripretinib）是一种赖氨酸酪氨酸开关压制肽，通过使用独特的双重作用系统来调节酪氨酸开关和赖氨酸环中所，从而广泛抑制 KIT 和 PDGFRα 特异性酪氨酸。瑞普替尼现已在多个国家获批用作四线外科手术后半期肠胃间质糙 (GIST)病征，目前，必将国家药品监督管理局（NMPA）已法院瑞普替尼（ripretinib）的制剂并购核发。
大多数肠胃间质糙病征携带 KIT/PDGFRA 赖氨酸特异性，并且最初对赖氨酸酪氨酸肽 (TKI) 外科手术有反应。但随着继发性特异性的获得，很多病征会复发或转变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究课题有助于连续性后半期 GIST 病征的异质性，并分析瑞普替尼在携带 KIT/PDGFRA 特异性的亚组成员病征中所的有效性。
收集受试病征的组成员织和活检采样，以来进行二代DNA。根据 KIT/PDGFRA 特异性区分亚组成员，并分析临床研究结果和 KIT/PDGFRA 特异性情况下的持续性。
总体上，合计招募了 129 位病征，随机分成了两组成员，瑞普替尼组成员 85位，抗抑郁药组成员 44位。瑞普替尼组成员病征每日吗啡瑞普替尼 150 mg（1/日）。最罕见的主要特异性亚组成员是 KIT 碱基 11（瑞普替尼组成员 61.2%，抗抑郁药组成员 77.3%）和 KIT 碱基 9（瑞普替尼组成员 18.8%，抗抑郁药组成员 15.9%）。
在有所不同特异性亚组成员中所，两外科手术组成员病征的成功率
无论特异性情况下如何，接受瑞普替尼外科手术的病征的无进展生存期（PFS）原则上优于抗抑郁药组成员（高风险比[HR] 0.16）；在来进行 PFS 分析的各亚组成员中所亦是如此（碱基 11：p
总而言之，瑞普替尼在有所不同特异性亚组成员的后半期 GIST 病征中所具有临床研究意义的外科手术活性，提示瑞普替尼或可为既往接受过≥3 线 TKI 外科手术的后半期 GIST 病征的透过新的外科手术同样！
值得注意原文：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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